Sildenafil materie primă CAS 139755-83-2

Sildenafil materie primă CAS 139755-83-2

Sildenafilul (CAS nr. 139755-83-2) este o pulbere cristalină albă cu formula moleculară C22H30N6O4S și o densitate de 1,39 g/cm3. Este un medicament pentru tratarea disfuncției erectile la bărbați, descoperit accidental în timpul dezvoltării medicamentelor pentru bolile cardiovasculare.
Trimite anchetă
Descriere
Parametrii tehnici

Sildenafilul (CAS nr. 139755-83-2) este o pulbere cristalină albă cu formula moleculară C22H30N6O4S și o densitate de 1,39 g/cm3. Este un medicament pentru tratarea disfuncției erectile la bărbați, descoperit accidental în timpul dezvoltării medicamentelor pentru bolile cardiovasculare. Este cunoscut în general sub numele său comercial Viagra. Este un inhibitor selectiv al fosfodiesterazei (PDE) V, sporind răspunsul fiziologic al erecției penisului indus de eliberarea de NO ca răspuns la stimularea sexuală. Este folosit în principal pentru disfuncția erectilă.

 

Dozare și administrare

 

1. Pentru majoritatea pacienților, doza recomandată este de 120 mg, administrată la nevoie cu aproximativ 1 oră înainte de activitatea sexuală, fiind necesară stimularea sexuală după administrare. Cu toate acestea, poate fi luat în orice moment cu 0,5-4 ore înainte de activitatea sexuală. Pe baza eficacității și tolerabilității, doza zilnică poate fi ajustată la 150 mg, dar nu trebuie luată mai mult de o dată pe zi.

  • Doza pentru insuficiență renală: Doza inițială recomandată pentru pacienții cu insuficiență renală severă (unde clearance-ul creatininei este mai mic sau egal cu 30 ml/min, iar ASC și Cmax aproape dublate) este de 25 mg.
  • Doza pentru insuficiență hepatică: Doza inițială recomandată pentru pacienții cu insuficiență hepatică (cum ar fi ciroza, în care ASC și Cmax sunt crescute cu 84% și, respectiv, 47%) este de 80 mg.

 

2. Doze pentru vârstnici: Doza inițială recomandată pentru pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste este de 100 mg.

 

Specificații și proprietăți ale produsului

 

  • Nr. CAS: 139755-83-2;
  • Nume chimic: Sildenafil;
  • Formula moleculară: C22H30N6O4S;
  • Puritate: 99%;
  • Aspect: pulbere albă;
  • Punct de topire: 187-189 grade;
  • Metoda de detectare: Spectrometrie de recensământ de înaltă performanță;
  • Standard: USP (Oficiul de brevete și mărci comerciale din Statele Unite)

 

Dezvoltarea și aplicarea produsului

 

Se amestecă 3-n{-propilpirazol-5-carboxilatul de etil și sulfatul de dimetil și se reacționează pentru a obține 2{-metil-3{-n{-propilpirazol-5{5carboxilatul de etil. Acesta este apoi suspendat în soluție de hidroxid de sodiu și hidrolizat pentru a obține acid 2-metil-3-n-propilpirazol-5-carboxilic. Produsul de hidroliză este adăugat în porţii la un acid amestecat şi nitrat pentru a obţine acid 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-carboxilic. Produsul de nitrare este clorurat cu clorură de tionil până la o clorură de acil și apoi aminat cu amoniac concentrat pentru a obține 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-carboxamidă. Carboxamida și diclorura de staniu dihidrat au fost suspendate în etanol și reduse la reflux pentru a da 4-amino-1-metil-3-n-propilpirazol-5-carboxamidă. Produsul redus, 4-dimetilaminopiridina și trietilamină s-au dizolvat în diclormetan și apoi s-a adăugat o soluție de diclormetan de clorură de 2-etoxibenzoil, urmată de acilare pentru a da 4-(2-etoxibenzoilamino)-1-metil-3-n-propilpirazolemidă. Acest produs acilat a fost ciclizat în hidroxid de sodiu apos şi peroxid de hidrogen pentru a da 5-(2-etoxifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-onă. Produsul ciclizat a fost adăugat în porţii la acid clorosulfonic pentru a da 5-(5-clorsulfonil-2-etoxifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-onă. Produsul clorosulfonat a fost suspendat în etanol şi s-a adăugat 4-metilpiperazina şi s-a agitat pentru a obţine sildenafil.

 

Mecanismul de acțiune

 

În timpul stimulării sexuale, sinteza de oxid nitric din neuronii non-adrenergici, non-colinergici ai corpului cavernos și ai celulelor endoteliale vasculare catalizează sinteza oxidului nitric din L-arginina. Oxidul nitric activează guanilat ciclaza, crescând sinteza de guanozin monofosfat ciclic (cGMP), care, la rândul său, determină relaxarea mușchiului neted al corpului cavernos și a arterelor mici, permițând sângelui să curgă în sinusul cavernos și ducând la erecția penisului. Simultan, cGMP este hidrolizat de fosfodiesteraza.

 

Prin urmare, teoretic, atât creșterea activității guanilat-ciclazei, cât și inhibarea activității fosfodiesterazei pot crește nivelul cGMP, contribuind la relaxarea mușchiului neted al corpului cavernos și a arterelor mici. Viagra (Sildenafil) crește nivelurile de cGMP prin inhibarea activității hidrolitice a fosfodiesterazei fără a afecta cGMP, crescând astfel efectul de cascadă de oxid nitric sintetaza/cGMP indus de stimularea sexuală, relaxând mușchiul neted al corpului cavernos și atingând scopul de a trata disfuncția erectilă.

 

De ce să ne alegeți

 

Alegeți-ne: oferim surse-de primă mână; garantarea preturilor competitive si a calitatii. După ce plasați o comandă, putem aranja expedierea în aceeași zi, asigurând calitatea produsului și livrare stabilă, permițându-ne să cooperăm ca furnizori.

 

Tag-uri populare: materie prima sildenafil cas 139755-83-2, China materie prima sildenafil cas 139755-83-2 producatori, furnizori, fabrica

Trimite mesaj